2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10622
    PF-00446687 free base Agonist 98.02%
    PF-00446687 是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，EC50 为 12 ± 1 nM。
    PF-00446687 free base
  • HY-158081
    Atumelnant Antagonist 98.41%
    CRN04894 (compound 17h) 是一种口服有效的 MC2R 拮抗剂，在促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激皮质酮分泌的大鼠模型中表现出体内效力。CRN04894 抑制人和大鼠中的 MC2R 的 KB 分别为 0.34 nM 和 0.23 nM。
    Atumelnant
  • HY-148349
    PF-07258669 Antagonist 98.44%
    PF-07258669 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4) 拮抗剂。PF-07258669 可用于恶病质、厌食症或神经性厌食症的研究。
    PF-07258669
  • HY-11029
    SNT-207707 Inhibitor 99.51%
    SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂，IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
    SNT-207707
  • HY-11030A
    SNT-207858 free base Antagonist 99.66%
    SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
    SNT-207858 free base
  • HY-P1214
    γ1-MSH Agonist 99.71%
    γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂，对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
    γ1-MSH
  • HY-B1456A
    Fenoprofen

    菲诺洛芬

    		Agonist 99.70%
    Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎（骨关节炎和类风湿性关节炎）的症状，例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
    Fenoprofen
  • HY-110123
    ML-00253764 hydrochloride Inhibitor 99.47%
    ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。
    ML-00253764 hydrochloride
  • HY-P1211
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human Agonist 99.09%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human 是一种黑皮质素受体 (melanocortin receptor) 激动剂。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human
  • HY-159107
    2-MNG 98.04%
    2-MNG (2-Mercaptonicotinoyl glycine) 是针对黑色素生成的抑制剂，在正常人黑色素细胞中的平均 IC50 为 49.5μM。2-MNG 与黑色素前体结合，阻止其整合到正在生长的黑色素中，从而抑制真黑素和褐黑素的合成。2-MNG 可用于皮肤色素沉积的研究。
    2-MNG
  • HY-147301
    Resomelagon Agonist 99.63%
    Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。
    Resomelagon
  • HY-P1478
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human Agonist 99.23%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human
  • HY-P2242A
    RO27-3225 TFA Agonist 99.21%
    RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
    RO27-3225 TFA
  • HY-P1217
    [D-Trp8]-γ-MSH Agonist 99.57%
    [D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂，在 CHO 细胞中，抑制 hMC3，hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM，600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
    [D-Trp8]-γ-MSH
  • HY-P5247
    Palmitoyl tetrapeptide-20 Activator 99.67%
    Palmitoyl tetrapeptide-20 (PTP20) 是一种仿生肽，是 α-MSH 的激动剂。Palmitoyl tetrapeptide-20 能够保护滤泡黑素细胞，通过增强过氧化氢酶表达，激活黑素生成。
    Palmitoyl tetrapeptide-20
  • HY-P3561A
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA) Inhibitor
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段，AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R) 反向激动剂，以增加食物摄入量。
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA)
  • HY-153660
    Bivamelagon Agonist 99.50%
    MC-4R Agonist 2 (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂，可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
    Bivamelagon
  • HY-P1504
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human Agonist 98.91%
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human
  • HY-P1603
    ACTH (22-39) 99.79%
    ACTH (22-39) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的一个片段。ACTH (22-39) 是 ACTH 的 22-39 序列。
    ACTH (22-39)
  • HY-P5971A
    TCMCB07 TFA Antagonist 99.69%
    TCMCB07 TFA 是一种环状九肽，是一种具有口服活性且具有脑渗透性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 的拮抗剂。TCMCB07 TFA 在恶病质中发挥重要作用。
    TCMCB07 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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